Search In this Thesis
   Search In this Thesis  
العنوان
Design And Synthesis oF Some Isoxazole carboxylic Acid Derivatives As Antiinflammatory Agents =
الناشر
Faculty Of Pharmacy - Assiut University ،
المؤلف
Ahmed، Montaser Shaykhoon .
الموضوع
Anti-inflammatory agents. Pharmaceutical chemistry. Isoxazole carboxylic. Antiinflammatory agents. Pharmaceutical Medicinal Chemistry Isoxazole Carboxylic Acid Medicinal- Chemistry- رسالة علمية .
تاريخ النشر
2004 .
عدد الصفحات
136 P؛
الفهرس
Only 14 pages are availabe for public view

from 155

from 155

Abstract

تشمل الدراسة تحضير مشتقات حمض الأيزوكسازول-3- كربوكسيليك والتي تشمل الأسترات وأحماض الهيدروكسامك والأميدات. اما المركبات الوسيطة فتشمل إثيل 4،2- داي أكسو-6-(اريل)هكس-5- إينوات2a-h التي تم تحضيرها من تفاعل مشتقات الشالكون1a-h مع ثنائي إثيل الأكسالات. وللحصول علي المركبات النهائية تم تحويل الإثيل 4،2-داي أكسو-6-(اريل)هكس-5-إينوات2a-h إلي إثيل 5-2]-(اريل) فينيل[أيزوكسازول-3-كربوكسالات3a-h بتفاعله مع الهيدروكسيل أمين هيدروكلوريد. مع حلمأة المركبات الأخيرة إلي الأحماض الكربوكسيلية 4a-h تحت تأثير حمض الهيدروكلوريك المركز. أما مشتقات حمض الهيدروكسامك 5a-h , فقد حضرت بطريقتين الاولي بتفاعل الاسترالمقابل مع الهيدروكسيل امين في وسط قاعدي ضعيف , الثانية من الحمض الكربوكسيلي المقابل من خلال تحضير الانهيدريد بالتفاعل مع الإثيل كلوروفورمات ثم إضافة الهيدروكسيل أمين في وسط متعادل. كذلك تم تحضير اميدات الأحماض 6-29 من تفاعل كلوريد الحمض مع الأمينات التي تم اختيارها لتمثل المجموعات الكيميائية المختلفة. وتضمنت الدراسة اختبار التأثير المضاد للالتهابات لمشتقات الأحماض الكربوكسيلية 4a-h واحماض الهيدروكسامك5a-h والأسترات3b,3e-g والأميدات 22, 24, 25 بالمقارنة مع الأندوميثاثين. وقد أظهرت النتائج أن كل المركبات التي اختبرت لها تأثير ملحوظا مضاد للالتهابات مقارنة بالمجموعة الضابطة. وفي دراسة التأثير التقريحي للمركب الأكثر فاعلية من الأحماض الكرنوكسيلية 4g والأسترات 3g وحمض الهيدروكسامك 5g باستخدام الميكروسكوب الألكتروني الماسح مقارنة بالعقار المرجعي (الأندوميثاثين) تبين ان المشتقات محل الدراسة اقل في تاثيرها التقريحي من الأندوميثاثين. وفيما بينها لوحظ ان الحمض الكربوكسيلي 4g له تأثير تقريحي اكبر من الأستر 3g بينما مشتق حمض الهيدروكسامك 5g اقلهم تأثيرا.