![]() | Only 14 pages are availabe for public view |
Abstract ”الجزء الأول” تحضير مشابهات البيورين الجديدة مع دراسة نشاطها البيولجى. يتركز هذا العمل حول تخليق أملاح الصوديوم و إستخدامها فى تحضير العديد من المشتقات و بمعالجة مشتقات الآريل مع فورمات الإيثيل فى وجود ميثوكسيد الصوديوم أعطى الملح الصوديومى للفورميل كيتون 1a-c فعند تفاعل الملح الصوديومى للفورميل كيتون لل ( الأسيتوفينون – الباراميثيل أسيتوفينون – الباراكلورو أسيتوفينون ) مع الأنيلين بطريقة الدستزة للحصول على الألدهيد الجديد المقابل مشتقات 3-آريل– 3 – أكسو -2 – فينيل هيدرازونو بروبانالدهيد 2a-c (هيدرازونو كيتون ) ثم تفاعل الإضافة للمركب 2a-c مع مشتقات 3- أمينو بايرازول3 والتقليب فى الإيثانول و ثلاثى إ يثيل أمين للحصول عل مشتقات البيرازولو [1,5-a] بيريميدين 7 a-x و المركب رقم 7 تم إثباتة بطرق التحاليل المختلفة (Mass, I.R and 1H-NMR) و تفاعل المركب 2a-cمع مشتقات الهيدرازين ( الهيدرازين و الفنيل هيدرازين) فى الإيثانول وقطرات من ثلاثى إيثيل أمين تم الحصول على مشتقات هيدرازونو فينيل بيرازول 8a-f والمركب 8تم الحصول علية بمردودات جيدة ، أيضا التفاعل مع أورثوفنيلين د اى أمين وقطرات من ثلاثى إيثيل أمين فى الإيثانول و التقليب لمدة ثلاث ساعات على البارد ثم الحصول على المركب9a-c وهى مشتقات الهيدرازونو ووجد أن هذا التفاعل بالتسخين لفترات طويلة فى البيريدين و قطرات من الببريدين لتكوين المركب داى آز بين رقم 10، وبالتحليل وجد أن نتائج التحاليل للمركب رقم 10 متطابق مع المركب رقم (I.R, NMR, Mass) 9 و بتفاعل المركبات 2a-c مع مركبات الثيازول وهى كالتالى 4- فنيل- ثيازول و-4( ميثيل فنيل) ثيازول و2- (كلورو فنيل) ثيازول و 4 - ( كلورو فنيل) ثيازول المركبا ت 11a-dفالمتوقع تكوين الشكل الحلقى و هو الثيازولوبيريميدين (طبقا لميكانيكية مركبات مشتقات البيرازولو [1,5-a] بيريميدين رقم 7 a-x و لكن بالتحاليل ثبت وجود الشكل المفتوح لهذة المركبات و هى مشتقات الهيدرازونوثيازول 12a-lو تم عمل دراسة لهذة المركبات تجاة البكتريا وجد أن لها تأثير فعال و طبقا لهذة النتائج توضح إمكانية الإستفادة من هذة المركبات فى الأغراض التطبيقية و الطبية المختلفة. ”الجزء الثانى” تحضير مشتقات الهيدرازونوثيازول و الهيدرازونو (4, 3, 1) ثياديازول الجديدة المتوقع لها نشاط بيولجى. بمعالجة فنيل ديازونيوم كلوريد مع الملح الصوديومى لفورميل الكيتون 1 تنتج مشتقات الهيدرازونوفورميل كيتون 3)- آريل--3 اكسو )2-فنيل هيدرازونو (بروبانالدهيد 2a-c التى تتفاعل مع الثيوسيمى كاريازايد لتعطى الهيدرازونو سيمى كاريازيد 15a-c ولا يتكون المركبتو تراى زول 14 أو 2 – مركبتو بايردين 16 و المركب رقم 15 أثبت التركيب البنائى له بالتحاليل الطيفية المختلفة الأشعة تحت الحمراء و الرنين النووى المغناطيسى و دراسة طيف الكتلة (IR,1H-NMR, MS and13C-NMR) و تم الحصول على المركب رقم 15 فى الإيثانول و فى وجود تراى إيثيل أمين تم التفاعل للمركب رقم 15b مع مشتقات الهيدرازونيل هاليد 17 للحصول على مشتقات الداى آزوثيازول 19 ولا نحصل على مشتقات الترايازول 18 وميكانيكية التفاعل لهذا التفاعل هى كالتالى إنتزاع حمض الهيدروكلوريك HCl ثم الحصول على الشكل الحلقى بإنتزاع جزئ من الماء للحصول على مشتقات الثيازول 19 وثانياً دى هيدروكلورنيشن ثم الحصول على الشكل الحلقى بفقد جزىء من H2S لنحصل على مشتقات الترايازول 18 و طبقا للتحليل العنصرى وجد عنصر الكبريت بالمركب رقم 19 وبتفاعل المركب 15 مع مركبات الفا هالو رقم 20 تعطى مشتقات الثيازول 21 الذى يزدوج مع كلوريد الديازونيوم لنحصل على مشتقات مركبات الديازول 19 وا لمركب رقم 21 تم إثباتة بالطرق الطيفية المختلفة وبمعالجة مشتقات هيدرازنوثيوسيمى كاريازد مع هاليد ا لهيدرازونيل 22 نحصل على مشتقات هيدرازنوثيازول - 3- اون 23 و المركب رقم 23 تم إثباتة بالطرق الطيفية المختلفة و بتفاعل هيدرازوثيل فورميل كيتون 2 مع الكربو داى ثيوات 24 فى الإيثانول وتراى إيثيل أمين نحصل على داى أزوكربوداى ثيوات25 والمركب رقم 25 تم إثباتة بالطرق الطيفية المختلفة و بمعالجة المركب رقم 25 مع كلوريد الهيدرازوثيل17 أو 22 فى الإيثانول ومحلول التراى إيثيل امين يتكون مشتقات 4, 3, 1 ثيادايازول 29 ولايتكون مشتقات الترايازول 28 وطريقة تكوين المركب 29تتضمن تكوين الثيوهيدرازونوات 25والتفاعل مع هاليد الهيدروزنيل 17 أو 22 لتكوين المركب البينى 27 وينتزع مركبتان الميثيل CH3SH ونحصل على مشتقات4, 3, 1 ثياديازول والمركب رقم 29الذى تم إثباتة بالطرق الطيفية المختلفة وبدراسة النشاط البيولجى للمركبات المحضرة على انواع مختلفة من الكائنات الدقيقة موجبة الجرام وسالبة الجرام وبعض الفطريات وجد أن هذة المركبات لها نشاط بيولجى تجاة معظم الكائنات الدقيقة المستخدمة مما يوضح إمكانية الإستفادة من هذة المركبات فى الاغراض التطبيقية والطبية المختلفة والمخططات التالية توضح التفاعلات التى ذكرت أعلاه (مخطط 3, 4 , 5). ”الجزء الثالث” تحضير مركبات الداىآزونوكتينونيتريل والثينو بايردين الجديدة المتوقع لها نشاط بيولجى. يتفاعل الأ لد هيد الجديد -3) 2a-cآريل--3 اكسو )2-فنيل هيدرازونو (بروبانالدهيد مع كل من السيانو أستياميد و السيانوثيو أ سيتاميد (30, X=O, S) فى وجود هيدروكسيد البوتاسيوم والميثانول أو الإيثانول وفلز الصوديوم والتقليب لفترة زمنية محدودة مع إضافة قطرات من التراى إيثيل أمين يتكون 2- مركبتو( أكسو)- -6 آريل نكتينونيتريل 34a-f أو 2- مركبتو( أكسو )-4 – آريل نيكتينو نيتريل 33 a-f وتم فصل المركبات 34a-f وهى مركبات صفراء و تنقى بالإيثانول ثم تفاعل المركبات 34a-c مع كل من الميثيل أيو ديد و الإيثيل أيوديد فى الميثانول و فلز الصوديوم و التقليب لفترات زمنية محدودة وتكوين الكيل (ميثيل- إيثيل) مشتق البيردين ثايون 35a-c وتنقى المركبات الناتجة من الكحول , ثم تفاعل مركبات الألكيل ميثيل و الإيثيل 35a-f فى الإيثانول و قطرات من البيرين مع كل من الهيدرازين و الفنيل هيدرازين والتسخين لفترات زمنية محدودة فتتكون المركبات 3 – أمينو بيرازولو [3,4-b] بيردين 36a-f وفى حاله إستخدام السيانوثيو أستياميد و التقليب فى الإيثانول و قطرات من ثلاثى إيثيل أمين لفترة محدودة تنتج مواد صفراء وهى الهيدرازونو بايردين ثايون التى تنقى بواسطة الإيثانول و هذة هى الخطوة الأولى و الخطوة الثانية إستخدام الملح الصوديومى أو البوتاسيومى لمركب البيردين ثيون ثم التفاعل مع المركبات التالية ( بروميد الفيناثيل – الباراميثيل بروميد الفيناثيل – الباراكلورو بروميد الفيناثيل , البارابرومو بروميد الفيناثيل و مونوكلورو حمض الخليك و الإيثيل كلورو أسيتات) و كان المتوقع بعد إتمام التفاعل والتقليب فى درجة حرارة الغرفة يعطى الشكل المفتوح و بالتسخين لمدة 6 ساعات يعطى الشكل الحلقى و لكن فى المرحلة الثانية و هى الغليان فى الإيثانول فى وجود نقاط من البيريدين و فصل الناتج وجد بالتحاليل أن المركب الثينوبايردين الناتج 38a-r يتكون فى بادى الأمر و هو الشكل الحلقى أثبت ذلك بالتحاليل الضوئية المختلفة وتم إثبات بعض المركبات بالتحاليل الضوئية المختلفة ( IR , 1H-NMR , MS ) و بدراسة النشاط البيولجى لهذة المركبات وجد أن لها نشاط ذو تأثير فعال تجاة البكتيريا مما يتيح الإستخدام فى المجال الطبى. |