الفهرس 
Formulation and evaluation of ophthalmic
Preparation and characterization of sparfloxacinOnly 14 pages are availabe for public view
 |  | from | 380 |  |  |
| | | from | 380 | | |
Abstract
تعتبر قطرات العين هي الأكثر شيوعا وقبولا من جانب المرضى وذلك لعلاج أمراض العيون المختلفة وخاصة بالنسبة للجزء الأمامي منها. ولكن العيب الرئيسي هوعدم البقاء لمدة كافية على سطح العين ، وبالتالي قلة التوافرالحيوى للعقار في أنسجة العين. مما يترتب عليه الإستخدام المتكرر لقطرات العين، مما يؤدي إلى إحداث آثارجانبية عديدة. تتناول هذه الرسالة صياغة نظامين مختلفين من الأنظمة الموصلة للعين كبدائل للقطرات بهدف إطالة وقت التصاق الدواء بأنسجه العين. وبالتالى تحسين الاتاحة الحيوية للدواء، ذيادة الفاعلية وقلة عدد مرات تعاطى الجرعات. الأول هو المستحضرات الهلامية لعقارالسبارفلوكساسين والثانى هو أقراص العيون الدقيقة المحتوية على عقارالبيروكسيكام .
فى الجزء الاول تم صياغة المستحضرات الهلامية للعين المحتوية على متراكب السبارفلوكساسين وهيدروكسى بروبيل بيتاسيكلودكسترين بإستخدام مادة بلورونيك F127 بمفرده او بجانب تركيزات صغيرة من عديدات جزيئات أخرى. قد تم تقييم هذه المستحضرات فيزيائيا من حيث الخصائص الريولوجية وقياس القوام بالاضافة الى دراسة الإنطلاق المعملى لعقار السبارفلوكساسين من المستحضرات الهلامية بإستخدام الطرق المختلفة. واخيرا تم دراسة التوافر الحيوى للدواء فى أنسجة العين المختلفة بإستخدام عيون الخنازير.
أثبتت نتائج الانطلاق المعملى للدواء ان المستحضر المكون من 15 ٪ بلورونيك F127 و0.1 ٪ الجينات الصوديوم هو الأبطء بينما المكون من 15 ٪ بلورونيك F127 و0.2٪ كربوبول 980 هو الأسرع فى معدل الأنطلاق. قد أظهرت التجارب أمكانية حقن الصواغات بسهولة فى عيون الخنازيرعلى شكل سائل ثم يتحول الى المستحضرات الهلامية تحت تأثير ظروف العين لينطلق االدواء الى الانسجة المختلفة ببطء لفتره زمنية طويلة تصل الى 12 ساعة. كما أشارت النتائج ان عقارالسبارفلوكساسين يتوزع فى أنسجة العيون على النحوالتالى: العضلات > الصلبة > غلاف العين المشيمى > القرنية > السائل الزجاجى > الشبكية > العدسه.
فى الجزء الثانى من الرسالة تم صياغة أقراص العيون الدقيقة المحتوية على عقارالبيروكسيكام كواحد من الأدوية المضادة للإلتهاب وتعتبرأقراص العيون واحدة من الأنظمة الجديدة الموصلة للدواء للعين والمستخدمة لإطالة فترة بقاء الدواء. وأقراص العيون هى أقراص دقيقة جدا قطرها 2 مم ومتوسط وزنها 5 ميلليجرام، سهلة الإستخدام فى العين لتتحول الى كتلة هلامية لينطلق الدواء على مدى فترة زمنية طويلة. وقد تم اختبار انواع مختلفة من البوليمرات وبناء على نتائج التقييم الفيزيائى تم إختيار سبعة بوليمرات لتكون قواعد لهذه الصواغات. كما تم دراسة معدل الإنطلاق المعملى للدواء من هذه الصواغات بإستخدام الزجاجات الصغيرة (5 سم3) باستخدام حمام مائى عند درجة حرارة 37 o م وسرعة دوران 25 rpm. وكذلك نفاذية الدواء من خلال الأغشية الصناعية المختلفة مثل غشاء البوليكربونات اوالطبيعية مثل غشاء نسيج الصلبة المفصول من عيون الخنازير. واخيرا تم دراسة الإتاحة الحيوية لعقارالبيروكسيكام فى أنسجة عيون الخنازير المختلفة.
أشارت النتائج الى وجود إختلافات ملحوظة فى معدل إنطلاق الدواء من الصياغات الدوائية المختلفة ويمكن ترتبها من حيث الأسرع فى معدل الإنطلاق الى الأبطء على النحو التالى: بولى ايثيلين جليكول 20000 (FM3) > صمغ الجيلان (FM4) > بلورونيك F127 (FM7) > صوديوم كربوكسى ميثيل سيليلوز (FM2) > خليط من بلورونيك F127 وصمغ الذانثان (FM6) > هيدروكسى بروبيل ميثيل سيليلوز (FM1) > صمغ الذانثان (FM5).
أظهرت نتائج التوافر الحيوى ان مستحضر FM1 المحتوى على هيدروكسى بروبيل ميثيل سيليلوز أعطت أعلى تركيز للدواء فى القرنية، بالإضافة الى وصول العقارالى أنسجة حجرة العين الخلفية وكان تركيزالعقار بنسبة عالية فى الشبكية، غلاف العين المشيمى والجسم الزجاجى. كما اوضحت النتائج ان FM7 المحتوية على بلورونيك F127 قد أعطت اعلى تركيز للعقار فى الأنسجة المختلفة للعين ما عدا القرنية وذلك مقارنة بالصواغات الاخرى.