الفهرس 
Acknowledgments
Quantitative IR measurementsOnly 14 pages are availabe for public view
 |  | from | 202 |  |  |
| | | from | 202 | | |
Abstract
تقدم هذه الرسالة دراسات تحليلية لبعض مشتقات السلفونيل يوريا ذات النشاط الخافض لسكر الدم عن طريق الفم وهي: التولازاميد ، الجليبيزايد ، الجليكلازايد , الجليبينكلاميد ، الجليميبيرايد ، وتشتمل الرسالة علي أربعة فصول بالإضافة إلي مقدمة عن الأدوية محل الدراسة وكذلك سرد للطرق المختلفة المستخدمة في تحليل هذه المركبات والمنشورة في دساتير الأدوية والدوريات العلمية.
الفصل الأول: تم في هذا الفصل دراسة لعملية التجميع الذاتي الجزيئي لإثنين من مركبات السلفونيل يوريا ذات النشاط الخافض لسكر الدم عن طريق الفم وهما: الجليبيزايد والجليكلازايد في الحالة الصلبة بإستخدام التحليل الطيفي بالأشعة تحت الحمراء. وقد تم الحصول على أنماط التفاعل في الحالة البلورية من بيانات البلورة الأحادية. وقد أجريت التحاليل الكمية للأدوية محل الدراسة والمخاليط الثنائية من خلال دمج المناطق المميزة لها بشكل جيد في 1527 و706 سم-1 للجليبيزيد والجليكلازايد ، على التوالي.
الفصل الثاني: يناقش هذا الفصل إعداد وتوصيف المتراكبات مع الكادميوم ، الزئبق ، الحديد ، الزنك ، الكوبالت ، النيكل والكالسيوم. وقد تم تأكيد وجود هذه المتراكبات بإستخدام التحليل الطيفي بالأشعة تحت الحمراء ، والتي كشفت تشكيل هذه المتراكبات بنسبة 2: 1 من العناصر المتفاعلة (الجليبيزيد) وكل المعادن التي تمت دراستها ، على التوالي. وقد اتضح من التحليل الطيفي بالأشعة تحت الحمراء أن الإرتباط كان من خلال ذرة النيتروجين وذرة الأكسجين الخاصة بمجموعة الكربونيل في شق الأمينوكربونيل-أمينو سلفون من الجليبيزيد مع المعادن التي تمت دراستها وعلاوة على ذلك ، فقد تم تحليل المتراكبات المتكونة باستخدام مطياف الإمتصاص الذري.
الفصل الثالث: تم تصميم هذا الفصل لفهم الاختلافات في التفاعلات بين الجزيئات في المراحل الغير متبلورة والبلورية في سلسلة من أدوية السلفونيل يوريا وهي التولازاميد ، الجليبيزايد ، الجليكلازايد , الجليبينكلاميد والجليميبيرايد. وقد تم إستخدام التحليل الطيفي بالأشعة تحت الحمراء للحصول علي أطياف المتراكبات في حالتيها البلورية والغير متبلورة. وقد تم أيضا الحصول على أنماط التفاعل في الحالة البلورية منها من بيانات البلورة الأحادية. وقد تنوعت أنماط التفاعل بين الجزيئات البلورية والغير متبلورة من الجليبيزايد ، الجليكلازايد , الجليبينكلاميد، والجليميبيرايد ، في حين لم يلاحظ أي اختلاف في حالة التولازاميد. وتجدر الإشارة إلى أنه في معظم الحالات ، كان عرض القمم في الحالة الغير متبلورة أكبر من الحالة البلورية ، وهو ما يتسق مع توزيع أطوال الروابط الهيدروجينة. ومن الواضح أيضا في بعض المركبات أن قوة الرابطة الهيدروجينية في الحالة الغير متبلورة أكبر مما كانت عليه في الحالة البلورية ، ولا سيما في حالة الجليكلازايد والجليبينكلاميد بينما لوحظ الوضع المعاكس وهو ضعف الرابطة الهيدروجينية عند التغيير من الحالة البلورية الي الحالة الغير متبلورة كما في الجليبيزايد والجليميبيرايد.
الفصل الرابع: الهدف النهائي من الأبحاث التي أجريت في مجال صناعة الأدوية هو خدمة احتياجات المجتمع من خلال تطوير صياغة الأدوية في اشكال ذات كفاءة عالية وأكثر فعالية. ولذا فإن الغرض من هذا الفصل هو استكشاف إمكانية استخدام ”البلورة” في تحضير بلورة مشتركة في صورة ذائبة. هذا وتزيد هذه التقنية زيادة الذوبان المائي للأدوية ذات الذوبان الضعيف. الأقراص التقليدية من الجليبيزايد (دواء خافض لسكر الدم عن طريق الفم) المستخدمة في السوق لدينا تواجه بعض المشاكل مثل سوء الذوبان المائي والتوافر البيولوجي ، وللتغلب على هذه المشكلة يجب التغيير من صفات هذا الدواء عن طريق تعديل شكل الجليبيزايد. يمكن للبلورات المكونة من الجليبيزايد والثيامين (فيتامين ب 1) تحسين مشكلة سوء الذوبان المائي وكذلك التوافر البيولوجي. وقد تم للمرة الأولي تشييد البلورات المكونة من الجليبيزايد والثيامين في النسبة المولارية 1:1 بواسطة طريقة الطحن بمساعدة المذيبات