الفهرس 
AbstractOnly 14 pages are availabe for public view
 |  | from | 219 |  |  |
| | | from | 219 | | |
Abstract
وُجد في الدوريات العالمية أن لمشتقات الكينازولين والترايازولوكينازولين العديد من الفاعلية والأنشطة البيولوجية المختلفة ومن ضمنها نشاطها المضاد للسرطان. وبناءا عليه فقد اشتملت هذه الدراسة الحالية على تصميم وتشييد مركبات جديدة تعتمد في هيكلها البنائي على وجود حلقة الكينازولين والترايازولوكينازولين في محاولة لإنتاج مركبات آمنة وفعالة مضادة للسرطان. ولقد تم تشييد واحد وخمسون مركباً وسيطاً ونهائياً جديداً لم يرد ذكرها فى المراجع والدوريات العلمية المتداولة باستخدام العديد من التفاعلات الكيمائية المختلفة والتى تم رصد زمنها باستخدام لوحات الطبقة اللونية الرقيقة. وتم التأكد من الصيغ الكيمائية المختلفة لهذه المركبات الجديدة والإثبات البنائي لهم ، كما تم قياس النشاط البيولوجي المضاد للأورام للمركبات المُصنعة على خمسة خلايا سرطانية. ولقد أوضحت النتائج تباين فاعلية المركبات المختبرة فلقد أثبت ثلاثة عشرمركباً فاعلية عالية وقوية ضد هذه الخلايا الخمسة المستخدمة. وبناءاً عليه فقد تم اختيارهم لاختبار فاعليتهم فى تثبيط إنزيم EGFR والمعروف بنشاطه ودوره فى تكاثر الخلايا السرطانية. وايضاً تم دراسة تأثيرهم على دورة حياة خلايا سرطان الثدى ودراسة الاّلية التى تعمل بها داخلها ومدى فاعليتهم فى عملية موت الخلايا المبرمج. كما تم عمل دراسات النمذجة الجزيئية باستخدام البرنامج الحاسوبي MOE. ولقد تم عمل محاذاة مرنة للمركبات الأكثر ارتباطا بالأنزيم المستخدم لمعرفة مدى التشابه بينها وبين دواء Gefitinib كمرجع معتمد بواسطة إدارة الغذاء والدواء ضد السرطان، وتم حساب بعض الخواص الفيزيائية والكيميائية الدوائية للمركبات الجديدة باستخدام دواء Gefitinib كمرجع باستخدام برامج MOE وPreADME و SwissADME ووُجد أن لهم بعض الخواص التى تساعدهم على كونهم مركبات محتملة مضاده للسرطان.