Search In this Thesis
   Search In this Thesis  
العنوان
Design And Synthesis Of 1,2,4-Triazolo[1,5-A]Pyrimidine Derivatives With Potential Biological Activities /
المؤلف
Ahmed, Ahmed Ashraf Ibrahim.
هيئة الاعداد
باحث / أحمد أشرف ابراهيم أحمد
مشرف / حمدى محمد عبد الرحمن
مشرف / محمد طه السعدي
مشرف / نهي هاني أمين
الموضوع
Pyrimidines. Fungi.
تاريخ النشر
2021.
عدد الصفحات
108 P. :
اللغة
الإنجليزية
الدرجة
ماجستير
التخصص
الصيدلة
الناشر
تاريخ الإجازة
2/8/2021
مكان الإجازة
جامعة بني سويف - كلية الصيدلة - الكيمياء الدوائية
الفهرس
Only 14 pages are availabe for public view

from 134

from 134

Abstract

تم فى هذة الرسالة تصميم وتشييد مشتقات 1,2,4-ترايزولو]1, 5–[aبيريمدين وتم اختبار الفاعلية البيولوجية لتلك المركبات كمضاد للميكروبات وتشمل تحديدا الفطريات والبكتريا.
تتكون الرسالة من الأجزاء الآتية:
أولا: المقدمة:
تتناول المقدمة نبذة مختصرة عن الدراسات العلمية المدونة بإيجاز عن بعض الفاعليات البيولوجية التى تتميز بها مركبات التريازول و مشتقاتها كـ 1,2,4-ترايزولو]1, 5–[aبيريمدين. كما تتناول المقدمة أيضا نبذة عن الفطريات و انواعها الفرعية والأدوية المستخدمة .
ثانيا: الهدف من البحث:
ويشتمل على الأهداف الرئيسية التى يقوم عليها هذا المشروع البحثي من خلال مناقشة محاولات عديدة لتشييد هجائن من هيدرازيدات التريازول المرتبطة بقواعد Schiff مع العديد من مشتقات البنزالدهيد وكذلك تشييد هجائن من الأميد بإستخدام أمينز متعددة ثم غلق الحلقة بإستخدام ايثيل اسيتو اسيتات وأخيرا تقييم الفاعلية البيولوجية للمركبات المشيدة كمضادات للفطريات والبكتريا.
ثالثا: مناقشة الجزء العملى:
يشتمل هذا الجزء علي الشرح التوضيحي للنتائج و المعلومات التي تم الحصول عليها من المراحل المختلفة لتشييد و إثبات التركيب الكيميائي و تقييم الفاعلية البيولوجية للمركبات المستهدفة و يتكون هذا الجزء من ثلاثة أجزاء فرعية.
الجزء الأول:
وفيه تم تناول هذا الجزء عن طريث سرد الطرق المستخدمة لتحضير المركبات المستهدفة و طرق فصلها و تنقيتها و إثبات التركيب الكيميائي لهذه المركبات بطرق التحليل المختلفة مثل الأشعة تحت الحمراء و جهاز الرنين المغناطيسي لعنصري الهيدروجين و الكربون و جهاز الرنين المغناطيسي ال 13 لعنصر الكربون و التحليل الدقي لعناصر الكربون و الهيدروجين و النيتروجين و التحليل الكتلي .
الجزء الثاني:
يحتوي هذا الجزء علي نتائج الدراسات البيولوجية المختلفة التي تم إجرائها علي المركبات المستهدفة، و ينقسم إلى ثلاثة أجزاء فرعية:
أ- قياس نشاط المركبات المشيدة كمضادات للميكروبات:
وفيه تم اختبار قدرة سبعة وعشرون مركب كمضادات للفطريات والبكتريا حيث تم استخدام خمسة سلالات بكتيرية واحدة منهم ممثلة للبكتيريا موجبة الجرام واربعة ممثلة للبكتريا سالبة الجرام وأظهرت النتائج بأن جميع المركبات الجديدة المشيدة لديها تأثيرضعيف كمضادات للبكتريا وايضا تم استخدام نوعين من سلالات الفطريات وأظهرت النتائج ان ثلاث مركبات لديهم تأثير فعال كمضادات للفطريات و ذلك في مجتمع اكتشاف الأدوية المضادة للميكروبات – جامعة كوينزلاند – أستراليا.
ب- قياس السمية الخلوية للمركبات المشيدة ضد خلايا الكلي الجنينية البشرية ومدي تأثيرها على تحلل خلايا الدم الحمراء البشرية :
اظهرت النتائج على المركبات التي لديها كفاءة عالية بعد ان تم انتقائها بأن تلك المركبات امنة وغير سامة علي تلك النوعية من الخلايا. وتم اختبار تلك المركبات في مجتمع اكتشاف الأدوية المضادة للميكروبات – جامعة كوينزلاند – أستراليا.
ج- مثبطات لإنزيم لانوستيرول 14- الفا ديميثيلاز:
أظهرت النتائج بأن الثلاث مركبات المنتقاه تثبيطا مميزا لإنزيم لانوستيرول 14- الفا ديميثيلازمقارنة بعقار الفلوكونازول.
الجزء الثالث:
دراسة الرسو الجزيئى لبعض المركبات المشيدة
كما تم دراسة النمذجة الجزيئية التي تنطوي على السمات الأساسية للمركبات المستهدفة لإنزيم لانوستيرول 14- الفا ديميثيلاز، لإظهار وضعيات الأرتباط المختلفة مع هذا الإنزيم بإستخدام برنامج نظام التشغيل الجزيئي .2020
الجزء الرابع:
التحليل الحاسوبي:
و اخيرا تقييم الخواص الفيزوكيمائية, الحركية الدوائية, والتي تشمل عدة وصائف الامتصاص والتوزيع والتمثيل الغذائي بواسطة بعض برامج الحاسوب المتقدمة.
رابعا: الجزء العملي
يتناول هذا الجزء الشرح التفصيلي للتجارب العملية المستخدمة، و يحتوي هذا الجزء على ثلاثة أقسام:
القسم الأول:
جزء التجارب الكيميائية، و يتضمن التجارب والطرق العملية المختلفة المستخدمة لتشييد المركبات المستهدفة كما يحتوي هذا القسم علي النتائج المفصلة للتحاليل المختلفة التي تم إجراؤها وتم ذكرها مسبقا.
القسم الثاني:
قسم الأختبارات البيولوجية، و يشير هذا القسم التجارب البيولوجية والمواد المختبرية التفصيلية المستخدمة في قياس الفاعلية البيولوجية للمركبات المشيدة كمضادات للبكتريا والفطريات وميكانيكية عملها كمضادات للفطريات .
القسم الثالث:
تختص هذة الجزئية بالإرساء الجزيئي للمركبات المشيدة , و يوضح الطرق و البروتوكلات المستخدمة في إجراء الإرساء الجزيئي للمركبات في الموقع النشط لإنزيم لانوستيرول 14- الفا ديميثيلاز.
المراجع:
هذا الجزء يشتمل على قائمة المجلات و الكتب العلمية التى تم ادراجها كمراجع فى الرسالة و يبلغ عددها 87 مرجعا والتى تغطى الفترة من 1997 الى 2021.