الفهرس 
INTRODUCTIONOnly 14 pages are availabe for public view
 |  | from | 186 |  |  |
| | | from | 186 | | |
Abstract
تتكون هذه الرسالة من خمسة فصول. المقدمة هي الفصل الأول الذي يتضمن ملخص للإلتهاب والعقاقير المضادة للالتهاب والأنشطة البيولوجية لمشتقات الإندول وخاصة الإندوميتاسين. يوضح الفصل الثاني الهدف من العمل والتصميمات (A&B) والمخططات (1-3) التي تم إنجازها للحصول على نظائر الإندوميتاسين الجديدة. يتكون الفصل الثالث والرابع من المناقشة والجزء التجريبي على التوالي. وقد تم إعداد مشتقات ثيوريا مختلفة من إندوميثاسين IIIa-gمن خلال تفاعل خطوتين من كلوريد حمض الاندوميثاسين الوسيطIIالذي أعد في الموقع. وقد تفاعل هذا الكلوريد الحمضيIIمع (ί) ثيوسيانات الأمونيوم و(ii) الأمين العطري الأولي المناسب للحصول على مركبات .IIIa-g كما تفاعل كلوريد حمض الاندوميثاسين الوسيطIIمع هيدرازيد حمض السيانواسيتيك(IV) لإعطاء N-(2-سيانوأسيتيل)أسيتوهيدرازيدVالذي هو مقدمة لتخليق مختلف مشتقات البيريدينونVIوVIIIaوVIIIbبالتسلسل (المخطط 1).
أعطى تفاعل الإندوميتاسين 1 مع الأمينات الأولية المختلفة في وجود N, Nʹ-dicyclohexylcarbodiimide (DCC) المشتقين IXa و IXb. كما شارك المركب IXa في تركيب مشتق Oxime XI. ايضا تكثيف IXa مع سيانو اسيتك اسيد هيدرازيد (IV) أعطى المركب XII. >اضافة الى ان تفاعل IXa مع مشتقات فينيل هيدرازين المختلفة XIIIb او XIIIaانتج المركبين XIVb و XIVa (المخطط 2). و قد تم الحصول على نظائر أخرى جديدة XV و XVI تحتوي على ارتباط أميد من تفاعل IXa مع DMF-DMA. تكثيف السادس عشرXVI مع الأسيتيل أسيتون يوفر مشتق بيريدين السابع عشر XVII. و أخيرًا ، تم الحصول على مشتقات البيرازول XVIIIbوXVIIIa من تفاعل إينامينون XVI مع مشتقات فينيل هيدرازين المختلفة XIIIa او XVIIIb (مخطط 3). يتضمن الجزء التجريبي من هذا العمل الإجراءات المفصله التي تم تكييفها لتوليف المركبات الجديدة IIIa-g، V، VI، VIIIb، VIIIa، IXb، XI، XII، XIVb، XIVa، XV، XVI، XVII،XVIIIa و XVIIIb. كما يحتوي على البيانات التي تم الحصول عليها من التحليل العنصري والطيفي. علاوة على ذلك ، تم تقييم النشاط المضاد للالتهابات في المختبر وفي الجسم الحي. وأجريت دراسة علم أمراض الانسجه على أكثر المركبات انتقائية. وأخيرا، أجريت دراسة الإرساء لتوضيح وضع ربط المركبات الجديدة داخل الموقع النشط COX-2. الفصل الخامس يحتوي على 125 مرجعًا من سنة 1928 إلى سنة 2021.