الفهرس 
IntroductionOnly 14 pages are availabe for public view
 |  | from | 172 |  |  |
| | | from | 172 | | |
Abstract
في هذه الرسالة تم اختيار المركبات N-(5- سيانوميثيل)-1،3،4- ثيادايازول-2- يل) بنزاميد (1)، الأريليدينات 2 و النيتريلات ذات مجوعة الميثيلين النشيطة كمواد أولية لتحضير مشتقات 1،3،4- ثيادايازولوبيريدين و التي من المتوقع أن يكون لها نشاط بيولوجى .
عندما تفاعل المركب 1 مع الأريلدين مالونونيتريلات ((2a-d في كحول به ببريدين كان ناتج التفاعل المركبات N-(6،8- ثنائىسيانو-7-أريل-5-ايمينو5H--]1،3،4[ ثياديازولو]3،2-أ[بيريدين-2-يل) بنزاميد (6a-d) و التي أمكن تحضيرها من تفاعل المركب 1 مع الأريلدينات رقم (9a,b) مع المالونو نيتريل.
مشابهة لذلك تم تفاعل المركب 1 مع الأريلدين نيتريل ((2e ليعطى المركب N-(6،8-ثنائىسيانو-7-(4-هيدروكسىفينيل)-5-أكسو-]-5H1،3،4[ثياديازولو]3،2-أ[بيريدين-2-يل) بنزاميد(8) من تفاعل الأريلدين (9a) مع السيانواسيتاميد. وعند غليان المركب N-(6،8-ثنائىسيانو-7-(4-هيدروكسىفينيل)-5-ايمينو-]-5H1،3،4[ ثياديازولو]3،2-أ[بيريدين-2-يل) بنزاميد (6a) في حمض خليك ثلجي أعطى أيضاً المركب رقم (8 ).
كما تفاعل المركب 1 مع المركب 2-(أكسواندولين-3- يلدين) مالونونيتريل (10) في كحول محفز ببريدين ليعطى المركب N-]5-أمينو-6،8-ثنائىالسيانو-7-((1 ،3- ثنائى هيدرو-2H- اندول-2-أون)اسبيرو)-7H- ] 1،3،4[ ثياديازولو]3،2-أ[ بيريدين-2- يل) بنزاميد (12) .
عندما تكاثف المركب 1 مع المركب 2،3-إندولين دايون (13) و 1،2-ثنائىهيدرو-2،3-ثنائى الميثيل-4-نيتروزو-1- بيرازولوفينيل-5-أون)(16) أدى إلى تكوين المركبان N-(5-(2-ايمينو-2H-فيور ] 2،3 - ب [ اندول -3- يل) -1،3،4- ثيادايازول-2- يل) بنزاميد (15) و N-(5-(2،5- ثنائى هيدرو-2،3- ثنائىميثيل-5-أكسو-1-فينيل-1H- بيرازول-4-يل ايمينو)(سيانو)ميثيل)-1،3،4–ثياديازول-2- يل) بنزاميد (17) على التوالي.
تفاعل المركب رقم 1 مع مخلوط من الألدهيدات الأليفاتية مثل الفورمالدهيد ، الأسيتالدهيد أو البربيونالدهيد و مالونونيتريل ككميات مكافئة للمركب (18) أنتج المركبات N-(5-أمينو-6،8- ثنائى سيانو-7-ألكيل-7H- ] 1 ، 3،4 [ ثيادايازولو ] 2،3 -أ [ بيريدين-2- يل) بنزاميد (20a-c) .
أما تفاعل المركب 1 مع المخلوط من الفورمالدهيد و المركبان 2-أمينو-1،1،3-ثلاثى سيانو بروبين (22a) و ثنائى الأيثيل -2- أمينو- سيانوبروبين-1،3-ثنائى كربوكسيلات (22b) في كحول وفى وجود الببريدين كعامل مساعد أعطى المركبات N-(5-(2-أمينو-5-سيانو-6-(ثنائىسيانوميثل)بيريدن)-3-يل)- 1 ،3 ،4- ثياديازول-2-يل)بنزاميد (24a) و إيثيل 2-(كربوكسيل (سيانو)ميثيل)-6-أمينو-5-(5-(بنزاميدو)-1،3،4- ثيادايازولو-2- يل) بيريدن-4- كربوكسيلات) .(24b)
ومن ناحية أخرى تكاثف المركب رقم 1 مع المركب (25) لينتج المركب N-(6،8-ثنائىسيانو-5-إيمينو-7-(مركابتوميثيل)-5H-]1،3،4[ثيادايازولو]3،2-أ[ بيريدين-2-يل) بنزاميد (28).
أما تفاعل المركب 1 مع المركب سيانوثيوفورمانيليد رقم (29) في إيثانول محفز بالببريدين أنتج المركب.(31)
أيضا تفاعل المركب 1 مع مركابتو حمض الخليك في بيريدين جاف ليعطى المركب 2-(5-بنزويلأمينو-1،3،4- ثيادايازول-2-اين-4(5H) -أون(33). ثم بعد ذلك درسنا فاعلية المركب رقم (33) تجاه الأريدلين نيتريلات رقم (2) فعندما تفاعل المركب (33) مع الأريلدينات (2a,b) و (2f) أنتج التفاعل المركبات (35) و (37) على التوالي.
عند معالجة المركب رقم 1 بمادة داى ميثيل فورماميد داىميثيل اسيتال في زيلين جاف وبالتسخين أدى إلى تكوين المركب 2-(5- بنزويلامينو-1،3،4- ثيادايازول -2- يل(-1-(N،N-ثنائى أمينو) بروبانونيتريل (39). عندما تفاعل المركب (39) مع حمض البنزويل أمينو أسيتك في وجود انهيدريد حمض الخليك أدى على تكوين المركب. أمكن تحضير المركب رقم (42) من تكاثف المركب رقم 1 مع المركب .(43)
وبالإضافة إلى ذلك تفاعل المركب 1 مع مخلوط من البروبانال رقم(45) أو الاندان 1،3 -دايون رقم (49)وعنصر الكبريت في كحول يحتوى على كميات حفرية من الببريدين ليكون المركبات (48) و (51) على التوالي.
وبالإضافة إلى ذلك تفاعل المركب 1 مع الأريل هيدرازون رقم (52) في كحول و في وجود الببريدين كعامل مساعد أعطى مشتق البيريدازين رقم (54) .
وفى محاولة لتحضير المركب رقم (54) من تفاعل مشتق الأريل هيدرازون رقم (55) مع المالونونيتريل في نفس ظروف التفاعل السابق أدى إلى تكوين مشتق بيريدازين أخر رقم (57) .
وأخيراً تكاثف المركب رقم 1 مع الأريل هيدرازون رقم (58) ليعطى مشتق البيريدازين رقم .(60)
تم إثبات التركيب البنائى للمركبات الجديدة باستخدام طرق التحليل الطيفي و العنصري و كذلك الطرق الكيميائية.